雷貝拉唑鈉腸溶膠囊
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊
通用名称:雷贝拉唑钠肠溶胶囊
商品名稱:雨田青
英文名稱:Rabeprazole Sodium Enteric Capsules
漢語拼音:Leibeilazuona Changrongjiaonang
產品介紹

【成份】

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

化學名稱:2-[[4-3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亞硫酰基]-1H-苯並咪唑鈉鹽。 

分子式:C18H20N3NaO3S

分子量:381.43

【性狀】

本品內容物爲類白色腸溶微丸。

【適應症】

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵(胃泌素瘤)。

【規格】

10mg

 

 

【用法用量】

通常,成人每日口服110mg1粒),根據病情也可每日口服120mg2粒)在一般情況下,胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的給藥以8周爲限、十二指腸潰瘍的給藥以6周爲限。

【不良反應】

據報告,在總病例1244例中,有22例(1.77%)出現了不良反應。此外,據報告有82例(6.59%)的臨牀檢查值出現異常(至獲認可時)。

1.嚴重的不良反應(類似藥物)

1)休克:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此,當見有異常狀況時,應中止用藥,並採取適當的措施。

2)血象:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症、溶血性貧血。此外,有時可見粒細胞減少、貧血,因此當出現此類異常狀況時,應中止給藥,並採取適當的措施。

2.嚴重的不良反應(國外病例)

視力障礙:在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。

3.其它不良反應

 

0.1~5%以下

0.1%以下

過敏症 注1

皮疹、蕁麻疹

瘙癢感

血液 注2

紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少

 

肝臟 注3

ASTALTALP、γ-GTPLDH、總膽紅素升高

 

循環系統

 

心悸

消化系統

便祕、腹瀉、腹脹感

噁心、下腹部痛、消化不良

精神神經系統 注4

頭痛

眩暈、睏倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚

其它

浮腫、總膽固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿

倦怠感

1):如出現此類症狀,應中止用藥。

2):用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時,應採取中止用藥等適當措施。

3):用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時,應採取中止用藥等適當的措施。

4):有1例肝硬化患者出現四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚的報告。

此外據報告,在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現了精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。

【禁忌】

禁用於對雷貝拉唑鈉或處方中任何輔料有過敏的患者

【注意事項】

1.下列患者應謹慎使用:

1)有藥物過敏史的患者

2)肝功能障礙的患者[肝硬化患者有導致精神神經系統不良反應的報告(參照“不良反應”項)]

3)高齡患者[參照“老年用藥”項]

2.重要的基本注意事項

給予本藥時,在病情嚴重及屬於複發性、頑固性病例的情況下,可以一日1次給予20mg

3.有關適應症的注意事項

使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的症狀,故應在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。

4.有關用法用量的使用時注意事項

治療時應密切觀察其臨牀動態,根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑑於對本藥尚無足夠的長期使用經驗,故不宜用於維持治療。

5.應用時的注意事項

本藥爲腸溶微丸,服用時應嚥下,而不要咀嚼或咬碎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.對於孕婦或有可能妊娠的婦女,只有在其治療有益性大於危險性的前提下方可使用。

[據報告,在動物試驗中(大鼠經口給予400mg/kg,家兔靜脈注射30mg/kg),見有胎兒毒性(大鼠呈骨化延遲,家兔呈體重低下、骨化延遲)。]

2.宜避免用於哺乳期婦女,不得已而必須用藥時,則應暫停給嬰兒哺乳。

[據報告,動物試驗中觀察到本藥向乳汁中轉移。]

【兒童用藥】

對於兒童的安全性尚不明確(沒有臨牀經驗)。

【老年用藥】

本藥主要經肝臟代謝,而老年患者肝功能低下者居多,有時可出現不良反應。因此,當出現消化系統不良反應(參照“不良反應”項)時,應慎重給予,必要時應停止用藥。

【藥物相互作用】

合併用藥的注意事項(與其它藥物合併用藥時應予注意的事項)

藥物名稱等

臨牀症狀或處置措施

作用機制或危險因子

地高辛

有時可引起地高辛的血藥濃度升高

因胃內pH升高而促進地高辛的吸收

苯妥英

因類似藥物(奧美拉唑)有導致代謝或排泄延緩的報告

 

含氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂的制酸劑

據報告,與本藥單獨給予時相比,當與制酸劑同時服用,以及在服用制酸劑1小時後再服用時,本藥的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8%和6

 

【藥物過量】

尚无药物过量用药经验。

【藥理毒理】

藥理作用

雷貝拉唑爲苯並咪唑類化合物,是第二代質子泵抑制劑,通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性,並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。

毒理作用

遺傳毒性:本品鼠傷寒沙門氏菌回覆突變試驗(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性;其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性;本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗結果均爲陰性。

生殖毒性:大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天(血漿AUC約爲患者臨牀推薦劑量時的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/天(血漿AUC約爲患者臨牀推薦劑量時的8倍),其生育力和生殖行爲未見明顯異常,對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨牀研究,由於動物生殖毒性並不總能預測藥物對人體的影響,故懷孕期間僅在確定需要時才能使用本品。

大鼠在妊娠後期和哺乳期經口給予雷貝拉唑400mg/kg/天,可導致動物體重增長減慢。由於許多藥物可經乳汁分泌,且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用,故應考慮藥物對母親的重要性,決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。

致癌性:採用CD-1小鼠進行了88/104周試驗,雷貝拉唑經口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現腫瘤發生率增加,此時血藥濃度爲患者推薦劑量下的1.6倍。採用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究,其中雄性大鼠口服劑量5153060mg/kg/天,雌性大鼠口服劑量5153060120mg/kg/天,結果所有劑量組雌、雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)增生,雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組(血藥濃度相當於臨牀推薦劑量下的0.2倍)下,也未見與藥物有關的腫瘤產生。

【藥代動力學】

本品口服後1小時左右可在血中檢出,達峯時間爲2.83±1.56小時,消除相半衰期爲2.17±1.05雷貝拉唑鈉在給藥後72小時之內尿中未檢出原形藥物,代謝產物羧酸化物及葡萄糖酸結合體經尿排泄約佔給藥量的30%。

【貯藏】

密封,在陰涼乾燥處(不超過20℃)保存。

【包裝】

鋁塑包裝。每板4粒,每盒1板;每板7粒,每盒1板;每板8粒,每盒1板;每板10粒,每盒1板;每板7粒,每盒2板;每板10粒,每盒20板。

【有效期】

18個月。

【執行標準】

《中國藥典》2015年版二部

【批准文號】

    國藥準字H20050228